При лечении глаукомы врач применяет все способы, позволяющие снизить повышенное внутриглазное давление. Это помогает, в свою очередь, уменьшить степень повреждения зрительного нерва. Как правило, на начальных этапах заболевания используют капли для глаз, которые устраняют внутриглазную гипертензию.
Важным условием эффективного лечения при этом является регулярность использования согласно инструкции, написанной врачом. Если монотерапия оказалась недостаточно эффективной, то офтальмолог обычно назначает капли для глаз из другой химической группы. Эти препараты могут потенцировать действие друг друга.
Так как все капли для глаз, которые используют для лечения глаукомы, всасываются в сосуды хориоидеи, они в небольшом количестве могут проникать и в системный кровоток.
Некоторые компоненты противоглаукомных лекарств негативным образом влияют на работы сердца, сосудов, органов дыхательной системы. Поэтому врачу очень важно знать о наличии у пациента каких-либо системных хронических заболеваний.
Если пациент по каким-то причинам (состояние здоровья, низкая приверженность) не способен регулярно закапывать лекарства от глаукомы, то лучше выбрать альтернативный способ лечения.
Виды капель, снижающих внутриглазное давление
Капли для лечения глаукомы выпускают в большом количестве. Каждые из них содержат в составе те или иные препараты, которые можно разделить на несколько групп:
- По активному компоненту выделяют бета-блокаторы, простагландины, холиномиметики и т.д.
- По механизму устранения внутриглазной гипертензии выделяют лекарства, снижающие синтез водянистой влаги, препараты, улучшающие ее отток, и комбинированные средства.
Аналоги простагландинов
Простагландины являются наиболее безопасными и довольно эффективными средствами для лечения глаукомы. Через 2 часа после инстилляции этой группы лекарства, давление внутри глаза начинает снижаться, а максимальный эффект наблюдается через 12 часов.
К этой группе препаратов относят Траватан, Тафлупрост, Ксалатан. Все они появились сравнительно недавно, но за счет высокой эффективности и продолжительности действия (до 24 часов), эти лекарства стали очень популярными при лечении пациентов с глаукомой.
Простагландины способствуют восстановлению оттока водянистой влаги через дополнительные пути. Однако эти препараты имеют и некоторые побочные эффекты. К ним относят:
Бета-блокаторы
Механизм действия бета-блокаторов заключается в уменьшении синтеза водянистой влаги. Начинают они действовать спустя полчаса после инстилляции, а максимума действие достигает примерно через 2 часа.
Кратность из применения выше, чем у простагландинов (обычно 2 раза в сутки), что менее удобно для пациента.
Нередко бета-блокаторы для лечения глаукомы комбинируют с простагландинами, чтобы повысить эффективность терапии.
Существует большое количество капель для глаз, относящихся к этой группе (Тимолол, Окумол, Арутимол, Окумед, Окупресс и т.д.). Действующее вещество, используемое в каплях обычно одинаковое, поэтому все они взаимозаменяемы.
Бета-блокаторы могут негативно влиять на системы организма, например, вызывать брадикардию или бронхоспазм. Поэтому эту группу лекарств не используют у пациентов с сопутствующей эмфиземой легких, заболеваниями сердца или сосудов, бронхиальной астмой.
К высокоселективным бета-блокаторам, количество побочных эффектов у которых значительно меньше, относят Бетоптик.
Ингибиторы карбоангидразы
К ингибиторам карбоангидразы относят препараты Азопт и Трусопт. Механизм их действия связан с угнетением продукции внутриглазной влаги.
Эти лекарства довольно эффективны и, вместе с тем, безопасны, так как побочные эффекты при их использовании практически отсутствуют. Единственное, нужно соблюдать осторожность пациентам с некоторыми заболеваниями выделительной системы.
Обычно ингибиторы карбоангидразы назначают для двукратного применения, часто их сочетают с другими группами препаратов (бета-блокаторы, простагландины).
Таблетки диакарба обладают схожим эффектом с Азоптом, поэтому его тоже можно назначать пациентам с глаукомой, особенно в период острого приступа внутриглазной гипертензии.
Холиномиметики
Препараты Пилокарпин и Карбохолин используют для нормализации оттока водянистой влаги через дренажную систему. Они приводят к сужению зрачкового отверстия и сокращению других мышечных волокон, в результате чего угол передней камеры освобождается от препятствий.
Чаще всего холиномиметики назначают пациентам с закрытоугольной (узкоугольной) глаукомой, чтобы увеличить размер угла. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки.
Эти лекарства сочетаются с препаратами других фармокологических групп (бета-блокаторы, простагландины, ингибиторы карбоангидразы).
За счет выраженного сужения зрачкового отверстия при использовании этих лекарств может сужаться поле зрения и появляться боль в височной, лобной и надбровной областях.
Комбинированные препараты
Для удобства пациентов было разработано несколько капель для глаз, состоящих из активных веществ разных групп. Это позволяет уменьшать количество пузырьков с лекарствами, а иногда и кратность инстилляции.
Чаще всего офтальмологи назначают следующие комбинированные капли:
- Ксалаком, в состав которых входит Тимолол и Ксалатан;
- Косопт, состоящий из Тимолола Трусопта;
- Фотил, имеющий в своем составе Пилокарпин и Тимолол.
Нейропротекторы в лечении глаукомы
При лечении глаукомы особняком стоят препараты, обладающие нейропротекторным влиянием. Они способствуют улучшению микроциркуляции в зоне зрительного нерва, улучшают питание нервных клеток.
В ряде исследований была показана высокая эффективность этой группы препаратов, которые улучшают прогноз и течение глаукомы.
Особенно целесообразно назначение нейропротекторов при запущенной форме заболевания и в далеко зашедших случаях.
Интересно, что некоторые противоглаукомные капли (бета-блокаторы, простагландины) также обладают небольшим нейропротекторным действием.
Основные группы нейропротекторов представлены ниже:
1. Лекарства для улучшения микроциркуляции (трентал, гинко билоба, дицинон).2. Препараты для улучшения регенерации нервной ткани (циннаризин, пикамелон, ноотропил, фезам).3. Вещества для активации питания нервных клеток (семакс, кортексин, ретиналамин, нобен, церебролизин).
4. Витамины и атиоксиданты (мексидол, эмоксипин, аевит, аскорбиновая кислота, витамины В и Е, лютеин-комплекс, рибоксин, гистохром, мертилен форте, эрисод).
Нейропротекторы обязательно следует назначать при комбинированном лечении глаукомы. Препараты из разных групп хорошо сочетаются друг с другом и даже потенцируют эффект. Чтобы подобрать оптимальную схему лечения нейропротекторами, нужно обратиться к опытному офтальмологу.
Глазные капли при глаукоме
Основными лекарственными препаратами, которые используют при глаукоме, являются глазные капли, снижающие внутриглазное давление.
Глазные капли от глаукомы разделяют по механизму действия:
1.Препараты, которые способствуют оттоку глазной жидкости.
2.Препараты, которые снижают продуцирование водянистой влаги.
Способствуют оттоку глазной жидкости следующие препараты:
- парасимпатомиметики (холиномиметики);
- симпатомиметики (α- и β-адреномиметики);
- простагландины F-2α.
Холиномиметики:
- Пилокарпин – препарат растительного происхождения;
- Карбохол – препарат синтетического происхождения.
Эти препараты сужают зрачок, и по этой причине радужная оболочка оттягивается от радужно-роговичного угла. Вследствие этого обеспечивается свободное стекание жидкости к глазной дренажной системе и происходит снижение внутриглазного давления.
Недостатком этих средств является кратковременность гипотензивного эффекта (не более 6 часов).
У препаратов существуют побочные эффекты. После инстилляции капель с пилокарпином в течение 6 часов наблюдается миоз (сужение зрачка), что сопряжено с сужением поля зрения и снижением четкости очертаний предметов вследствие спазма аккомодации.
При длительном применении препарата возможно проявление дерматита и аллергического конъюнктивита.
Кроме того, в случае использования препаратов с содержанием пилокарпина молодыми людьми с глаукомой и сопутствующей миопией есть риск периферических разрывов сетчатой оболочки.
Симпатомиметики
- Эпинефрин (адреналина гидрохлорид) воздействует на вегетативную нервную систему и улучшает циркуляцию глазной жидкости. Вызывает побочные эффекты: общие – повышение АД, тахиаритмию, и местные – гиперемию слизистой оболочки глаза, расширение зрачка (мидриаз), хронические конъюнктивиты аллергической этиологии. Простагландины F-2α
- Ксалатан,
- Траватан.
Эти препараты благотворно влияют на увеосклеральный отток глазной жидкости и обладают довольно длительным действием – 24 часа после закапывания. При терапии открытоугольной глаукомы их гипотензивный эффект является наиболее сильным.
Побочными эффектами являются покраснение слизистой оболочки, чувство жжения, отек области желтого пятна (макулы).
Снижают продуцирование водянистой влаги следующие препараты:
- агонисты α2-адренорецепторов;
- ингибиторы карбоангидразы;
- β-адреноблокаторы.
Агонисты α2-адренорецепторов
- Клофелин (клонидин),
- Бримонидин – препарат, снижающий внутриглазное давление эффективнее, чем клофелин. Эти средства обладают двойным механизмом снижения внутриглазного давления – снижают выработку глазной жидкости и заставляют сокращаться цилиарную мышцу, что способствует улучшению ее оттока.
Ингибиторы карбоангидразы
- дорзоламид гидрохлорид (Трусопт),
- бринзоламид (Азопт).
Эти препараты блокируют фермент цилиарного тела – карбоангидразы. Это уменьшает продуцирование водянистой влаги, и вследствие этого происходит снижение внутриглазного давления.
β-адреноблокаторы
- Проксодолол,
- Тимолол (арутимол, окумед, тимогексал).
Эти препараты противопоказаны при сопутствующей дистрофии роговой оболочки, сухих кератитах, брадиаритмии и бронхиальной астме.
Видео о глазных каплях
- Нормоглаукон (метипранолол, пилокарпин);
- Фотил-форте;
- Фотил (пилокарпин, тимолол);
- Ксалаком (тимолол, латанопрост);
- Косопт (тимолол, трусопт).
Гипотензивный эффект этих препаратов начинается через 1–2 часа после закапывания и продолжается от 12 до 24 часов.
Список глазных капель, назначаемых при глаукоме
- Азарга
- Азопт
- Альфаган
- Арутимол
- Бетоптик
- Ганфорт
- Глаупрост
- Дорзопт
- Дорзопт плюс
- Дуопрост
- ДуоТрав
- Комбиган
- Косопт
- Ксалатан
- Ксалаком
- Ксалатамакс
- Ксонеф
- Окумед
- Офтан тимогель
- Пилокарпин
- Пилотимол
- Проксодолол
- Тафлотан
- Тимолол
- Траватан
- Трусопт
- Фотил
Нужно помнить, что по поводу применения всех упомянутых выше препаратов необходимо обязательно получить консультацию квалифицированного врача-офтальмолога.
Лечение глаукомы каплями. Что нужно знать каждому пациенту
Искуснова Татьяна Сергеевна
Специализация: Катарактальная, витреоретинальная и рефракционная хирургии Опыт работы: 18 лет Процедур: более 10 000
Лечение глаукомы всегда имеет определенную последовательность.
На ранних стадиях глаукомы назначают капли. Если с помощью капель удается держать внутриглазное давление в пределах нормы, и при этом поле зрения пациента остается неизменным, то такое лечение продолжают под обязательным контролем специалиста.
Для того, чтобы убедиться в эффективности назначенного лечения, врач назначит вам повторное обследование через 1-2 недели после начала использования капель.
На средней стадии справиться с повышенным внутриглазным давлением помогут процедуры, проводимые в клинике, на последней стадии проводится несложная операция.
Стандарт нормы внутриглазного давления: в пределах от 16-ти до 26-ти мм.рт.ст. при измерении контактным путем — грузиком по Маклакову. Для бесконтактного способа (воздухом) это 8-21 мм.рт.ст. У большинства здоровых пациентов внутриглазное давление не превышает 20-ти мм. рт. ст.
Важно знать, что норма внутриглазного давления для каждого пациента индивидуальна. К тому же, дополнительно оценивают отсутствие колебаний давления в течение суток, а также симметричность давления в обоих глазах.
Правильно истолковать эти цифры и сделать вывод о наличии или отсутствии глаукомы может только опытный врач-глаукоматолог.
Противоглаукомные капли закапываются всегда, без перерывов, неограниченно долго, пока они помогают сдерживать внутриглазное давление (при условии, что поля зрения не ухудшаются).
Нормальное внутриглазное давление достигается только за счет ежедневного применения противоглаукомных капель. Как только вы делаете перерыв, давление вновь поднимается.
При этом замечено, что после перерыва снижается эффективность от использования капель. То есть для того же результата в дальнейшем, возможно, придется увеличить дозировку.
Поэтому, пожалуйста, отнеситесь к этому вопросу внимательно, чтобы сохранить зрение как можно дольше.
Крайне желательно, чтобы закапывание глазных капель проходило ежедневно, без пропусков, в одно и то же время. Соблюдение режима приема препаратов позволит удерживать ваше внутриглазное давление в допустимых пределах. Если вы все же забыли вовремя закапать капли, сделайте это немедленно, как только вспомнили об этом!
Отменить лечение каплями может только ваш лечащий офтальмолог, по результатам диагностического обследования. Как правило, капли отменяют после проведения хирургического лечения глаукомы.
Операция назначается офтальмологом только в тех случаях, когда повышенное внутриглазное давление не удается нормализовать при помощи капель.
Или, если удается компенсировать давление, но продолжается ухудшение поля зрения.
Как правило, начинают с наиболее простых операций, которые по сути больше напоминают процедуры (например, лазерное лечение глаукомы). Все виды операций по глаукоме выполняются в МЦ «Интервзгляд».
Средства для лечения глаукомы (ч. 3)
18 февраля 2021
Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.
Преферанская Нина ГермановнаДоцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД.
Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций.
Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.
КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА
При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.
Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.
Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:
- Пилокарпин + Тимолол = Фотил (Fotil), Фотил форте (Fotil forte)
- Бримонидин + Тимолол = Комбиган (Combigan)
- Бринзоламид + Тимолол = Азарга (Azarga), Бринарга
- Дорзоламид+ Тимолол = Дорзопт Плюс (Dorsopt Plus), Косопт (Cosopt)
- Биматопрост + Тимолол = Ганфорт (Ganfort), Тизоптан
- Латанопрост + Тимолол = Ксалаком (Xalacom), Дуопрост
- Травопрост + Тимолол = ДуоТрав (Duo Trav)
- Золепродолол + Клонидин = Проксофелин (Proxophelin)
- Золепродолол + Пилокарпин = Проксокарпин (Proxocarpin)
Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».
√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)
Фотил представляет собой комбинацию β1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида.
Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч.
Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.
Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.
Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.
Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).
После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.
√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α2-адренорецепторы и β1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.
Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α2-адренорецепторов по сравнению с α1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла.
80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта.
После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.
Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.
Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.
Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.
√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл.
по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.
Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового.
Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится.
В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.
√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости.
Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.
Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.
Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β1,2-адреноблокатора.
Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:
- Латанопрост + Тимолол (0,05 мг/мл + 5 мг/мл, 2,5 мл) — ТН «Ксалаком»;
- Биматопрост + Тимолол (0,3 мг/мл + 5 мг/мл, 0,4 мл и3 мл) — ТН «Ганфорт»;
- Травопрост + Тимолол (0,04 мг/мл + 5 мг/мл, 2,5 мл) — ТН «ДуоТрав».
Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F2-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости.
Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока.
Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.
√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.
Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст.
в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.
По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту.
Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз.
Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.
√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α1-β1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.
При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.
Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме.
Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме).
За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.
При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.
√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α1- и β1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α2-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.
При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов.
Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день.
Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.
В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.
При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.
Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.—-
* Отсутствует в аптечной сети
Траватан : инструкция по применению
- Повышенная чувствительность к активной субстанции или другим компонентам препарата.
- Способ применения и дозировка
- Дозировка
- Применение у взрослых пациентов, включая пожилых лиц
ТРАВАТАН® закапывают по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день. Оптимальный эффект достигается при закапывании препарата вечером.
После закапывания рекомендуется прижать носослезные каналы или аккуратно прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию лекарственных препаратов для местного использования в офтальмологии, и привести к снижению системных побочных эффектов.
При назначении нескольких местных офтальмологических лекарственных средств, интервал между закапыванием должен составлять не менее 5 минут.
Если время закапывания пропущено, лечение следует продолжить в соответствии со схемой. Ежедневная доза должна быть не более 1 капли в пораженный(ые) глаз(а).
При назначении препарата ТРАВАТАН® вместо другого противоглаукомного лекарственного средства, применение назначенного ранее препарата необходимо прекратить и на следующий день следует начать закапывать ТРАВАТАН®.
Применение у пациентов с нарушением функции печени и почек
Действие препарата ТРАВАТАН® изучали у пациентов с печеночной недостаточностью от средней до тяжелой степени и у пациентов с почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина менее 14 мл/мин). Корректировка дозы для этих категорий пациентов не требуется.
Применение в педиатрии
ТРАВАТАН® может быть использован у педиатрических пациентов в возрасте от 2 месяцев до 18 лет в той же дозировке, что и для взрослых пациентов.
Однако данные по использованию препарата в возрастной группе от 2 месяцев до 3 лет (9 пациентов) являются ограниченными (см. раздел «Фармакодинамика»).
Эффективность и безопасность препарата ТРАВАТАН® у детей в возрасте менее 2 месяцев не установлена. Нет доступных данных.
Способ применения
Для местного применения в офтальмологии.
Для пациентов, которые носят контактные линзы, см. раздел «Особые указания».
Защитную промежуточную упаковку следует снять непосредственно перед применением. После снятия крышечки удалите защитное кольцо, контролирующее первое вскрытие. Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы-дозатора ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз и др.).
Соблюдение следующих рекомендаций поможет при закапывании препарата:
Разорвите пакетик из фольги, извлеките флакон-капельницу, запишите на коробке дату вскрытия флакона (рисунок 1)
Приготовьте зеркало. Вымойте руки. Снимите крышку с капельницы. Поверните капельницу вверх дном. Запрокиньте голову, отодвиньте пальцем нижнее веко, капля препарата должна попасть в образовавшийся мешок (рисунок 2). Стоя перед зеркалом, поднесите флакон-капельницу как можно ближе к глазу. Постарайтесь не коснуться глаза, века, или прилежащих к ним тканей капельницей. Это может привести к инфицированию содержимого флакона! Осторожно сожмите флакон — капельницу чтобы выдавить только одну каплю препарата ТРАВАТАН® (рисунок 3). После применения препарата ТРАВАТАН® прижмите указательным пальцем область внутреннего угла глаза. Это поможет избежать вытекания препарата через носослезный проток и уменьшит возможность попадания препарата внутрь организма (рисунок 4). Если Вы применяете препарат в оба глаза, то повторите описанную выше процедуру для другого глаза. Плотно закройте флакон-капельницу крышкой немедленно после применения препарата. Если капля не попала в глаз, то повторите процедуру. Если в глаз попало более одной капли, то глаз следует промыть теплой водой. Отложите закапывание капель до следующего дня. Если Вы забыли закапать капли вовремя, то сделайте это только на следующий день в обычное время. Не применяйте двойную дозу капель. Если Вы применяете параллельно другие глазные капли, то делайте 5-минутный перерыв между применением препарата ТРАВАТАН® и других капель. Если капли случайно попали на кожу — промойте место проточной водой.
Особые указания
Изменение цвета глаз
ТРАВАТАН® может приводить к постепенному изменению цвета глаз из-за увеличения количества меланосом (гранулы пигмента) в меланоцитах. Перед началом лечения пациентов следует поставить в известность о том, что цвет глаз может изменяться. При закапывании лекарства в один глаз возможно развитие стойкой гетерохромии.
Отдаленные последствия воздействия на меланоциты в настоящее время не установлены. Изменение цвета радужки происходит медленно и может оставаться незамеченным в течение ряда месяцев и даже лет. Изменение цвета глаз чаще наблюдается у пациентов со смешанной окраской радужки, т.е.
с голубовато-карими, серовато-карими, желтовато-карими и зеленовато-карими глазами; однако может также наблюдаться и у пациентов с карими глазами. Обычно коричневый пигмент вокруг зрачков становится более интенсивным по сравнению с периферией, однако возможно окрашивание всей радужки или отдельных участков.
После прекращения терапии дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдается.
Изменения периорбитальной области и век
В контролируемых клинических исследованиях потемнение периорбитальной области или кожи век, связанное с использованием препарата ТРАВАТАН®, замечено у 0,4% пациентов. При применении аналогов простагландинов наблюдались также изменения со стороны периорбитальной области и век, включающие углубление основания нижнего и верхнего века.
При использовании препарата ТРАВАТАН® может постепенно изменяться состояние ресниц глаза, в который закапывается препарат; подобные изменения в клинических исследованиях наблюдались примерно у половины пациентов и включали: увеличение длины, толщины, густоты и пигментации ресниц. Механизм, приводящий к изменениям ресниц, а также отдаленные последствия данного явления в настоящее время не установлены.
В исследованиях на обезьянах показано, что ТРАВАТАН® вызывает незначительное увеличение глазной щели. Однако в клинических исследованиях подобного эффекта не наблюдалось, поэтому считается, что он является специфичным для данного вида.
Опыт применения препарата ТРАВАТАН® при воспалительных заболеваниях глаз отсутствует; также препарат не использовали при неоваскулярных процессах, закрытоугольной, узкоугольной и врожденной глаукоме, известны лишь отдельные случаи применения при тиреоидных заболеваниях глаз, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией и при пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме. Следовательно, ТРАВАТАН® с осторожностью должен быть использован пациентами с активными воспалительными заболеваниями глаз.
Афакичные пациенты
Сообщалось о развитии макулярного отека при лечении аналогами простагландина F2α. Рекомендуется с осторожностью применять ТРАВАТАН® у пациентов с афакией, псевдоафакией при наличии разрывов задней капсулы хрусталика или повреждении передней камеры, а также у пациентов, у которых имеются факторы риска развития кистозного макулярного отека.
- Ириты/увеиты
- При предрасположенности к развитию иритов/увеитов, ТРАВАТАН® следует назначать с осторожностью. Контакт с кожей
- Следует не допускать попадания препарата ТРАВАТАН® на кожу, поскольку в экспериментах на кроликах было показано, что травопрост может проникать через кожу.
Простагландины и аналоги простагландинов являются биологически активными веществами, которые могут проникать через кожу.
Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны принимать особые меры предосторожности, чтобы не допустить прямого попадания на кожу содержимого флакона.
При попадании на кожу значительного количества содержимого флакона, следует немедленно тщательно очистить всю область воздействия.
- Контактные линзы
- Пациентов следует предупредить, что перед применением препарата ТРАВАТАН®, контактные линзы необходимо снять и одеть вновь не ранее чем через 15 минут после закапывания.
- Вспомогательные вещества
- Входящий в состав препарата ТРАВАТАН® пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.
- В состав препарата ТРАВАТАН® входит полиоксиэтилен, гидрогенизированное касторовоемасло 40, которое может вызывать раздражение кожи.
- Применение в педиатрии
Данные по эффективности и безопасности препарата в возрастной группе от 2 месяцев до 3 лет (9 пациентов) являются ограниченными. Нет доступных данных для детей в возрасте менее 2 месяцев.
Для детей в возрасте менее 3 лет, страдающих от первичной врожденной глаукомы (ПВГ) или хирургических вмешательств (трабекулотомия/гониотомия) препарат остается первоочередным лечением. Нет данных касательно безопасности при длительном применении в педиатрической популяции.